Ученые из России заставили антибиотики активнее работать в организме
Ученые из Института химии растворов РАН научились делать ряд антибиотиков более доступными для организма, что повысит их эффективность и уменьшит их дозу при лечении болезней, говорится в статье, опубликованной в Journal of Chemical Thermodynamics.
"Сейчас отечественная фармацевтическая промышленность производит, в основном, устаревшие, дешевые, малоэффективные и небезопасные препараты. Потребность в эффективных и безопасных лекарствах удовлетворяется за счет импорта более дорогих лекарств. В связи с этим, разработка научных основ создания растворимых и биодоступных лекарственных соединений является важной задачей", - заявил Герман Перлович из Института химии растворов РАН, чьи слова приводит пресс-служба Российского научного фонда.
Многие лекарства, несмотря на свою высокую эффективность, на самом деле слабо действуют на организм, так как они плохо растворяются в воде, физиологическом растворе для инъекций, в масле и в других растворителях, которые может перенести наш организм. По словам ученых, свыше 70% разрабатываемых сегодня медицинских молекул плохо растворяются в воде.
Поэтому фармацевты, открыв новые антибиотики и лекарства, нередко проводят еще больше времени, пытаясь модифицировать молекулу или формулу лекарства таким образом, чтобы оно хотя бы как-то растворялось в воде или масле. Из-за этого более 40% лекарств, созданных в лаборатории, проваливается в клинических испытаниях.
Перлович и его коллеги выяснили, как заставить целый класс недавно открытых антибиотиков, так называемых фторхинолонов, более "дружелюбно" относиться к воде, проследив за тем, как их кристаллическая решетка реагирует на водяной пар при разных давлениях.
Используя эти данные, ученые определили те точки, к которым нужно присоединить "хвосты" органических молекул, за которые может цепляться вода. Используя эти точки, они создали новые версии этих антибиотиков, которые лучше растворяются в воде, желудочном соке и других жидкостях, чем их текущие коммерческие разновидности.
К примеру, три новых формы антибиотика ципрофлоксацина растворялись в 7-33 раз быстрее, чем те препараты этого вещества, которые можно купить в аптеке. Все это позволит сделать антибиотики более эффективными, чем они являются сегодня, и более безопасными для желудка и организма за счет уменьшения дозы.
